(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111601717.8 (22)申请日 2021.12.24 (71)申请人 四川省医学 科学院·四川省人民医 院 地址 610000 四川省成 都市一环路西2段32 号 (72)发明人 张齐雄　李姗姗　 (74)专利代理 机构 深圳壹舟知识产权代理事务 所(普通合伙) 44331 代理人 欧志明 (51)Int.Cl. A61K 47/54(2017.01) A61K 47/69(2017.01) A61K 31/7068(2006.01) A61K 31/58(2006.01)A61K 9/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 1/00(2006.01) A61P 29/00(2006.01) B82Y 5/00(2011.01) B82Y 40/00(2011.01) (54)发明名称 用于炎症相关肿瘤的纳米递送系统及其应 用 (57)摘要 本申请属于生物医药技术领域， 具体涉及一 种用于炎症相关肿瘤的纳米递送系统， 该纳米递 送系统包括： 布地奈德、 吉西他滨和硫缩酮类化 合物， 硫缩酮类化合物作为分子桥同时连接布地 奈德和吉西他滨， 硫缩酮类化合物的结构如式 (Ⅰ)所示， X和Y为用于连接布地奈德和吉西他滨 的连接官能团， 连接官能团选自羧基、 羟基、 氨 基、 酰卤基和异氰酸酯基中的至少一种， R1、 R2、 R3、 R4、 R5、 R6、 R7和R8各自独立地选自氢、 C1‑10烷 基、 羟基、 氨 基、 羧基、 卤素中的至少一种， R9和R10 为碳原子个数大于1的烷基。 此外， 上述纳米递送 系统能够应用在制备抗结肠炎相关结直肠癌药物。 权利要求书2页 说明书11页 附图7页 CN 114344474 A 2022.04.15 CN 114344474 A 1.一种用于炎症相关肿瘤的纳米递送系统， 其特征在于， 所述纳米递送系统包括： 布地 奈德、 吉西他滨和硫缩酮类化合物， 所述硫缩酮类化合物作为分子桥同时连接所述布地奈 德和所述吉西他滨， 所述硫缩酮类化 合物的结构如式( Ⅰ)所示： 其中， X和Y为用于连接所述布地奈德和所述吉西他滨的连接官能团， 所述连接官能团 选自羧基、 羟基、 氨基、 酰卤基和异氰酸酯基中的至少一种， R1、 R2、 R3、 R4、 R5、 R6、 R7和R8各自独立地选自氢、 C1‑10烷基、 羟基、 氨基、 羧基、 卤素中的至 少一种， R9和R10为碳原子个数 大于1的烷基。 2.根据权利要求1所述的纳米递送系统， 其特征在于， 所述硫缩酮类化合物选自 以下任 一种： 权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114344474 A 23.根据权利要求1所述的纳米递送系统， 其特征在于， 所述纳米递送系统在亲水性介质 中自组装形成纳米聚集体。 4.根据权利要求3所述的纳米递送系统， 其特征在于， 所述亲水介质为水、 生理盐水、 PBS缓冲液中的至少一种。 5.根据权利要求3所述的纳米递送系统， 其特征在于， 所述纳米递送系统 的临界聚集浓 度为0.2‑0.5 μg/mL。 6.根据权利要求1至5任一项所述的纳米递送系统， 其特征在于， 所述纳米递送系统的 平均粒径 尺寸为100‑120纳米。 7.根据权利要求1至5任一项所述的纳米递送系统， 其特征在于， 所述炎症相关肿瘤为 结肠炎相关结直肠癌、 慢性胃炎相关胃癌、 慢性 肝炎相关肝癌中的至少一种。 8.根据权利要求1至5任一项所述的纳米递送系统， 其特征在于， 所述纳米递送系统为 口服制剂或注射制剂。 9.如权利要求1至8任一项所述的纳米递送系统在制备抗结肠炎相关结直肠癌药物中 的应用。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114344474 A 3