(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202111637114.3 (22)申请日 2021.12.3 0 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113980000 A (43)申请公布日 2022.01.28 (73)专利权人 北京鑫开元医药 科技有限公司 地址 101102 北京市通州区中关村科技园 区通州园金桥科技产业基地景盛南四 街15号20号楼二层B (72)发明人 苏小庭　张学魏　富佳　于凯　 戴信敏　 (74)专利代理 机构 北京东方芊悦知识产权代理 事务所(普通 合伙) 11591 专利代理师 凌云(51)Int.Cl. C07D 401/14(2006.01) C07D 405/14(2006.01) A61K 31/454(2006.01) A61K 31/4545(2006.01) A61K 31/506(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) (56)对比文件 CN 108299467 A,2018.07.20 CN 128345 6 A,2001.02.14 CN 101812097 A,2010.08.25 US 5883114 A,1999.03.16 审查员 吴相国 (54)发明名称 甲基酮类衍生物、 制备方法、 药物组合物及 应用 (57)摘要 本发明涉及甲基酮类衍生物、 制备方法、 药 物组合物及应用， 属于化学药物技术领域。 所述 甲基酮类衍 生物具有如式Ι所示的结构： 其中， R1代表式 1‑17所示任一化合物中与哌啶基团连接的对应 基团。 所述甲基酮类衍生物、 药学上可接受的盐 以及含有这些化合物作为活性成分的药物组合 物作为PKC抑制剂用于治疗癌症， 副作用较小； 可 以通过向需要此种治疗或预防的患者给予治疗 有效量的一种或者多种本发明所述甲基酮类衍 生物达到治疗的目的。 本发明所述甲基酮类衍生 物的合成方法， 合成反应过程中， 副产物少， 收率高， 具有极大的应用价 值。 权利要求书3页 说明书12页 CN 113980000 B 2022.05.20 CN 113980000 B 1.甲基酮类衍生物或其药学上可接受的盐， 其特征在于， 所述甲基酮类衍生物选自下 述式1‑17中的任一 化合物， 结构式如下： 权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 113980000 B 2。 2.根据权利要求1所述的甲基酮类衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法， 其特征 在于， 包括如下步骤： 步骤一、 中间体IV的合成： 化合物II和化合物III溶于反应溶剂， 在碱的作用下进行反应， 得到中间体IV； 步骤二、 中间体VI的合成权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 113980000 B 3