(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111647144.2 (22)申请日 2021.12.3 0 (71)申请人 浙大城市学院 地址 310015 浙江省杭州市拱 墅区湖州街 51号 (72)发明人 陈知远　刘飞　严冰玉　曾玲晖　 (74)专利代理 机构 南昌华成联合知识产权代理 事务所(普通 合伙) 36126 代理人 黄晶 (51)Int.Cl. C07D 207/38(2006.01) C07D 405/12(2006.01) C07D 403/12(2006.01) C07D 401/04(2006.01) C07D 495/04(2006.01)C07D 209/60(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 31/04(2006.01) A61P 31/10(2006.01) (54)发明名称 磺酰化吡咯烷酮系列化 合物及其制备方法 (57)摘要 本发明属有机化学技术领域， 具体涉及磺酰 化吡咯烷酮系列化合物及其制备方法。 所述化合 物的结构经1H NMR、13C NMR等方法表征并得以确 认。 所述方法采用1,5 ‑二烯酰胺和芳基重氮盐作 为反应底物， 叔胺二氧化硫盐作为砜源， 无需金 属催化剂， 在碱的促进下， 通过一锅法串联型的 加成、 环化反应， 高产率、 高选择性地制得磺酰化 吡咯烷酮系列化合物。 所述方法的优点在于无需 过渡金属催 化剂， 无需额外的惰性气体 保护作为 反应环境， 无需严格除水除氧， 在空气中即可发 生反应， 高产率地制得所需产物。 所述方法操作 简便， 反应的原料易得， 官能团适用性广， 加热条 件下的反应时间短， 副产物少， 成本极低， 可适用 于较大规模的制备， 具有非常好的应用前 景。 权利要求书3页 说明书15页 附图1页 CN 114369053 A 2022.04.19 CN 114369053 A 1.具有如式IV或式V所示结构的化 合物： 其中， R1、 R2、 R3独立地选自H、 C1～C18的烷基、 供电子基团、 吸电子基团、 杂 环基团； Ar选 自供电子基团、 吸电子基团、 杂环基团； PG为氮 原子上的保护基团。 2.根据权利要求1所述的化合物， 其特征在于， R1、 R2、 R3独立地选自H、 C1～C18的烷基、 芳香基、 烷基取代的芳香基、 烷氧基取代的芳香基、 氟取代的芳香基、 氯取代的芳香基、 溴取 代的芳香基、 碘取代的芳香基、 氰基取代的芳香基、 酯基取代的芳香基、 硝基取代的芳香基、 噻吩基、 吡啶基； Ar选自芳香基、 烷基取代的芳香基、 烷氧基取代的芳香基、 氟取代的芳香 基、 氯取代的芳香基、 溴取代的芳香基、 碘取代的芳香基、 氰基取代的芳香基、 酯基取代的芳 香基、 硝基取代的芳香基、 噻吩基、 吡啶基； PG选自酰基、 叔丁氧羰基、 C1～C18的烷基、 芳环 基。 3.根据权利要求1所述的化合物， 其特征在于， R1、 R2、 R3独立地选自H、 甲基、 乙基、 苯基、 甲基苯基、 甲氧基苯基、 硝基苯基、 吡啶基； Ar选自苯基、 4 ‑氟苯基、 邻甲基苯基、 间甲基苯 基、 对甲基苯基、 4 ‑甲氧基苯基、 4 ‑(甲硫基)苯基、 4 ‑(三氟甲基)苯基、 4 ‑乙酰苯基、 4 ‑硝基 苯基、 4‑碘苯基、 2 ‑氯苯基、 3 ‑溴苯基、 2 ‑苯基苯基、 3 ‑(苄氧基)苯基、 萘基、 2,3 ‑二氢苯并呋 喃基、 香豆素基、 9 ‑乙基‑9H‑咔唑基； PG选自乙酰基、 叔 丁氧羰基、 甲基、 乙基、 苯基、 萘基。 4.根据权利要求1所述的化合物， 其特征在于， 所述化合物具体为下列 结构式所示的化 合物之一： 权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 114369053 A 2权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 114369053 A 3