(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111605327.8 (22)申请日 2021.12.24 (66)本国优先权数据 202011573420.0 2020.12.24 CN (71)申请人 杭州百新 生物医药 科技有限公司 地址 310051 浙江省杭州市滨江区西兴街 道江陵路8 8号8幢601室 申请人 浙江大学 (72)发明人 盛荣　刘瑶　张冯敏　 (51)Int.Cl. C07D 275/06(2006.01) C07D 417/12(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 13/12(2006.01)A61P 11/00(2006.01) A61P 1/00(2006.01) A61P 19/02(2006.01) A61P 31/00(2006.01) A61K 31/4439(2006.01) A61K 31/428(2006.01) (54)发明名称 邻苯甲酰磺酰 亚胺类衍 生物及其应用 (57)摘要 本发明涉及一种邻苯甲酰磺酰亚胺类衍生 物及其应用， 具体而言， 该衍生物还包括其药学 上可接受的盐以及手性异构体等， 系HIF ‑2抑制 剂。 本发明提供的HIF ‑2抑制剂， 具有治疗癌症、 炎症以及代谢性疾病的用途， 临床应用前景巨 大。 权利要求书5页 说明书47页 CN 114671827 A 2022.06.28 CN 114671827 A 1.一种邻苯甲酰磺酰亚胺类衍生物， 为具有如下结构通式a的化合物或其药学上可接 受的盐： 式中： R1选自被Ra取代的C3‑8环烷基、 5 ‑14元的芳基或5 ‑14元的杂环芳基； 其中Ra选自氢、 C1‑6 烷基、 C1‑6烷氧基、 卤代C1‑6烷基、 卤代C1‑6烷氧基、 卤素或氰基； R2选自氢、 硝基、 卤素、 氰基、 醛基、 羧基、 酯基、 C1‑6烷基、 卤代C1‑6烷基、 C1‑6烷氧基、 C3‑8环 烷基或C2‑6不饱和脂链烃基； m为0或1； Y选自O或NRb， 其中Rb选自氢、 氰基、 C1‑6烷基、 C3‑8环烷基或C2‑6不饱和脂链烃基； R3选自氢、 C1‑6烷基、 C3‑8环烷基、 C2‑6不饱和脂链烃基或卤代C1‑6烷基； R4和R5分别独立地选自氢、 卤素、 羟基、 氨基、 氰基、 醛基、 羧基、 酯基、 C1‑6烷基、 C1‑6烷氧 基、 C3‑8环烷基或C2‑6不饱和脂链烃基； 或者R4与R5共同形成羰基、 或硫代羰基。 2.根据权利要求1所述的邻苯甲酰磺酰亚胺类衍生物， 其特征在于， 所述结构通式a中， R1为Ra取代的苯基、 吡啶基或环丁基； Ra为卤素或氰基； R2为C1‑6烷基、 卤代C1‑6烷基、 C1‑6烷氧 基、 氟、 氯、 溴、 氰基或硝基； Y为O； R3为氢、 C1‑6烷基、 C2‑6不饱和脂链烃基或C3‑8环烷基； R4和R5 分别独立地为氢、 羟基、 氟、 氰基、 C1‑6烷基、 C1‑6烷氧基、 C3‑8环烷基或C2‑6不饱和脂链烃基； 或 者R4与R5共同形成羰基、 或硫代羰基。 3.根据权利要求2所述的邻苯甲酰磺酰亚胺类衍生物， 其特征在于， 为具有如下结构通 式b的化合物或其药 学上可接受的盐： 式中： R1选自被Ra取代的C3‑8环烷基、 5 ‑14元的芳基或5 ‑14元的杂环芳基； 其中Ra选自氢、 C1‑6 烷基、 C1‑6烷氧基、 卤代C1‑6烷基、 卤代C1‑6烷氧基、 卤素或氰基； R2选自氢、 硝基、 卤素、 氰基、 醛基、 羧基、 酯基、 C1‑6烷基、 卤代C1‑6烷基、 C1‑6烷氧基、 C3‑8环 烷基或C2‑6不饱和脂链烃基； R3选自氢或C1‑6烷基； R4和R5分别独立地选自氢、 卤素、 羟基、 氨基、 氰基、 醛基、 羧基、 酯基、 C1‑6烷基、 C1‑6烷氧 基或C2‑6不饱和脂链烃基； 或者R4与R5共同形成羰基、 或硫代羰基。 4.一种邻苯甲酰磺酰亚胺类衍生物， 为具有如下结构的化合物或其药学上可接受的 盐：权　利　要　求　书 1/5 页 2 CN 114671827 A 2权　利　要　求　书 2/5 页 3 CN 114671827 A 3