(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111674055.7 (22)申请日 2021.12.31 (71)申请人 广州中医药大学 （广州中 医药研究 院） 地址 510405 广东省广州市白云区机场路 12号 (72)发明人 吴爱芝　陈萍　杨智颖　林朝展　 赵钟祥　祝晨蔯　 (74)专利代理 机构 广州市华学知识产权代理有 限公司 4 4245 代理人 苏运贞 (51)Int.Cl. A61K 31/7032(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 15/00(2006.01) (54)发明名称 金石蚕苷在制备预防和/或治疗癌症药物中 的应用 (57)摘要 本发明提供了金石蚕苷在制备预防和/或治 疗癌症药物中的应用， 属于医药技术领域。 本发 明首次发现金石蚕苷能够诱导宫颈癌细胞凋亡， 因此可将金石蚕苷用于制备预防和/或治疗宫颈 癌的药物。 金石蚕苷可以诱导H eLa细胞内产生大 量ROS， 导致氧化应激通 路Keap1‑Nrf2失活， 促使 Bax/Bcl ‑2比例上调， 使Caspase ‑3活化为 Cleaved Caspase‑3， 引发线粒体损伤， 从而 诱导 细胞凋亡。 权利要求书1页 说明书7页 附图5页 CN 114209710 A 2022.03.22 CN 114209710 A 1.金石蚕苷在制备 预防和/或治疗癌症药物中的应用。 2.根据权利要求1所述的应用， 其特 征在于， 所述的金石蚕苷的浓度为3.125～ 200 μM。 3.根据权利要求2所述的应用， 其特 征在于， 所述的金石蚕苷的浓度为5 0～100 μM。 4.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于， 所述的预防和/或治疗癌症药物为预防和/ 或治疗宫颈癌的药物。 5.根据权利要求4所述的应用， 其特征在于， 所述的预防和/或治疗宫颈癌的药物为通 过诱导宫颈癌细胞凋亡来预防和/或治疗宫颈癌的药物。 6.一种预防和/或治疗宫颈癌的药物， 其特 征在于， 包括金石蚕苷。 7.根据权利要求6所述的药物， 其特征在于， 所述的预防和/或治疗宫颈癌的药物还包 含药学上可接受的辅料。 8.根据权利要求7所述的药物， 其特征在于， 所述的药学上可接受 的辅料包括但不限于 抗氧化剂、 缓释剂、 赋形剂、 填充剂、 粘合剂、 湿润剂、 崩解剂、 吸收促进剂、 吸附载体、 表面活 性剂和润滑剂中的至少一种。 9.根据权利要求6所述的药物， 其特征在于， 所述的预防和/或治疗宫颈癌的药物的给 药方式包括但不限于口服给 药。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 114209710 A 2金石蚕苷在制备 预防和/或治疗癌症药物中的应用 技术领域 [0001]本发明涉及医药技术领域， 特别涉及金石蚕苷在制 备预防和/或治疗癌症药物中 的应用。 背景技术 [0002]广东紫珠(Callicarpa  kwangtungensis  Chun.)， 为马鞭草科紫珠属代表性药用 植物， 主要分布在中国大陆南部。 全株入药， 性凉、 味苦涩， 具有收敛止血、 散瘀和清热解毒 之功效， 在民间主要用于治疗上呼吸道感染、 扁桃体炎、 肺炎和外伤出血等。 广东紫珠是中 成药“抗宫炎片 ”和“妇炎康泡腾片 ”等的主要原料药材， 广泛应用于妇科炎症制剂， 为2015 版 《中国药典》 收录药材品种。 作为民间临床妇科炎症及各类出血症的常用药物， 广东紫珠 具有良好的开发应用前 景。 [0003]现代研究发现， 广东紫珠中含有苯丙素苷类、 黄酮类、 多糖和挥发油等化学成分。 2020版 《中华人民共和国药典》 一部中规定广东紫珠药材中金石蚕苷(C35H46O19)和连翘酯苷 B(C34H44O19)的总量不得少于0.50％。 金石蚕苷(Poliumoside)为苯丙素苷类物质， CAS号： 94079‑81‑9， 分子式： C35H46O19， 分子量： 770.73， 其具有 抗菌消炎抗病毒作用， 可用于散瘀止 血， 消肿止痛。 目前尚未 见有将金石蚕苷用于预防和/或治疗宫颈癌的报道。 发明内容 [0004]本发明的首要目的在于克服现有技术的缺点与不足， 提供金石蚕苷在制备预防 和/或治疗癌症药物中的应用。 [0005]本发明的目的通过 下述技术方案实现： [0006]金石蚕苷在制备 预防和/或治疗癌症药物中的应用。 [0007]所述的金石蚕苷的浓度优选为3.125～ 200 μM； 更优选为5 0～100 μM。 [0008]所述的预防和/或治疗癌症药物优选为预防和/或治疗宫颈癌的药物； 更优选为通 过诱导宫颈癌细胞凋亡来预防和/或治疗宫颈癌的药物。 [0009]一方面， 金石蚕苷作用于HeLa细胞后， 导致Keap1蛋白表达量上调， 核内Nrf2蛋白 表达量下降， 使Keap1 ‑Nrf2信号通路失活， 从而导致抗氧化酶表达量减少， 细胞中ROS水平 增多， 进而导致细胞死亡。 另一方面， 金石蚕苷通过激活促凋亡蛋白Bax并且抑制抗凋亡蛋 白Bcl‑2活性， 促使Bax/Bcl ‑2比例上调， 使Caspase ‑3活化为Cleaved  Caspase‑3， 导致线粒 体损伤， 从而诱 导细胞凋亡。 [0010]一种预防和/或治疗宫颈癌的药物， 包括金石蚕苷。 [0011]所述的预防和/或治疗宫颈癌的药物还 包含药学上可接受的辅料。 [0012]所述的药学上可接受的辅料优选包括但不限于抗氧化剂、 缓释剂、 赋形剂、 填充 剂、 粘合剂、 湿润剂、 崩解剂、 吸 收促进剂、 吸附载体、 表面活性剂和润滑剂中的至少一种。 [0013]所述的预防和/或治疗宫颈癌的药物的给 药方式包括但不限于口服给 药。 [0014]本发明相对于现有技 术具有如下的优点及效果：说　明　书 1/7 页 3 CN 114209710 A 3