(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111594426.0 (22)申请日 2021.12.23 (30)优先权数据 63/131,984 2020.12.3 0 US (71)申请人 财团法人工业 技术研究院 地址 中国台湾新竹县 (72)发明人 傅志伟　刘皓瑄　洪秋莲　林于菁　 胡璨麟　黄建智　 (74)专利代理 机构 北京市柳沈 律师事务所 11105 专利代理师 秦剑 (51)Int.Cl. C07K 5/062(2006.01) C07D 487/04(2006.01) C07D 519/00(2006.01)A61K 38/05(2006.01) A61K 31/5025(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 13/08(2006.01) (54)发明名称 雄性激素受体结合分子及其用途 (57)摘要 一种雄性激素受体(androgen  receptor, AR)结合分子， 其具有以下 所示的式(I)的结构： 其中， 为 E与G独立 地为CH2或CH， 为 为OH、 NH‑2、 OTf或C‑C三键， X为 CF3或三氟苯基， 且Y与Z独立 地为CH2或CH； 或 为 为不存在， X为CF3， 且Y与Z独立 地为CH2。 权利要求书43页 说明书72页 附图18页 CN 114685601 A 2022.07.01 CN 114685601 A 1.一种雄 性激素受体结合分子， 具有以下 所示式(I)的结构： 其中， 当 为 且E与G独立 地为CH2或CH时， 为 为OH、 NH‑2、 OTf或C‑C三键， X为CF3或三氟苯基， 而Y与Z 独立地 为CH2或CH； 或 当 为 时， 为不存在， X为CF3， 而Y与Z独立 地为CH2。 2.如权利要求1的雄性激素受体结合分子， 其中所述雄性激素受体结合分子包括具有 以下所示式(I I)至式(VI)的任一结构的化 合物： 权　利　要　求　书 1/43 页 2 CN 114685601 A 2。 3.如权利要求1的雄性激素受体结合分子， 其中雄性激素受体结合分子的结合目标包 括全长的雄 性激素受体和/或雄 性激素受体V7。 4.一种化 合物， 其具有以下 所示的式( α )的结构： A‑R1‑L‑R2‑E    式( α )， 其中， A为雄性激素受体结合 域(binding moiety)， 具有以下 所示式(I ’)的结构： 其中， 当 为 且E与G独立 地为CH2或CH时， 为 X为CF3或三氟苯基， 而Y与Z独立 地为CH2或CH； 或 当 为 时， 为不存在， X为CF3， 而Y与Z独立 地为CH2， R1与R2为接位点， 其中， R1为O、 N、 C ‑C三键或C ‑C单键， 又其中当 为不存在时， R1权　利　要　求　书 2/43 页 3 CN 114685601 A 3